鹽酸小檗堿別名黃連素，是從黃連、黃柏、三顆針等植物根莖中提取的一種具有多種活性的異喹啉類(lèi)生物堿物質(zhì)，具有清熱、解毒、瀉火等功能，在中醫(yī)藥中使用甚為廣泛，其初應(yīng)用于臨床，主要發(fā)揮抗菌作用，作為治療胃腸道炎癥的有效成分，在治療痢疾和腸易激綜合癥導(dǎo)致的腹瀉方面也表現(xiàn)出良好療效，并且已經(jīng)廣泛應(yīng)用為防治痢疾的非處方藥。同時(shí)還在調(diào)節(jié)血糖和脂質(zhì)代謝、預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化、抗心律失常以及抑制腫瘤細(xì)胞增殖、抗病毒等方面也具有顯著作用。
鹽酸小檗堿抗菌的藥用歷史悠久，臨床主要用于胃腸道炎癥、腸寄生蟲(chóng)感染、細(xì)菌性腹瀉和沙眼等疾病的治療。鹽酸小檗堿與包括氨曲南、頭孢他定和哌拉西林-他唑巴坦等多種抗菌藥合用具有協(xié)同作用。
1、抑制細(xì)菌DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄：小檗堿的抗菌機(jī)制與利福平和諾氟沙星相似，其作用靶位是RNA聚合酶、旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ等都與核酸有關(guān)。因此小檗堿通過(guò)影響細(xì)菌DNA的復(fù)制與轉(zhuǎn)錄等作用，而發(fā)揮其抗菌作用。
2、抑制蛋白質(zhì)合成：小檗堿還通過(guò)改變細(xì)菌的核糖體和細(xì)胞壁來(lái)干擾其蛋白質(zhì)生物的合成，來(lái)發(fā)揮抗菌作用。
3、抑制細(xì)菌體內(nèi)重要酶活性：小檗堿的抗菌作用的分子靶點(diǎn)可能是抑制stortase酶活性。
4、拮抗細(xì)菌腸毒素活性和對(duì)抗病菌的黏附作用：研究結(jié)果表明，小檗堿對(duì)大腸桿菌（E.coli）耐熱腸毒素和霍亂弧菌（V.cholera）毒素引起的腸分泌紊亂具強(qiáng)烈抑制作用。
5、其他機(jī)制：其他研究發(fā)現(xiàn)小檗堿可干擾細(xì)菌丙酮酸氧化脫羧而抑制細(xì)菌生長(zhǎng)；小檗堿能使細(xì)胞內(nèi)鈣離子外流，可能是改變細(xì)胞膜上鈣離子通道通透性從而使鈣外流。
